Информация о препарате «Торасемид» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Торасемид
Заказать Торасемид в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Торасемид, Таблетки, ОЗОН, ООО, Россия
- Торасемид-СЗ, Таблетки, СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАО, Россия
- Торасемид Канон, Таблетки, КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО, Россия
Торасемид, Таблетки
Торговое название
Торасемид
Латинское название
Torasemide
Регистрационный номер
ЛП-005007
Фармакологическая группа
Диуретическое средство.
ATX
C03CA04 Торасемид
Действующее вещество (МНН)
Торасемид
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Дозировка 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с риской.
Дозировка 5 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской и фаской.
Дозировка 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с крестообразной риской и фаской.
Состав
На 1 таблетку 2.5 мг:
Действующее вещество: торасемид - 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 92.9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг, магния стеарат - 0.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг.
На 1 таблетку 5 мг:
Действующее вещество: торасемид - 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 90.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг, магния стеарат - 0.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.8 мг.
На 1 таблетку 10 мг:
Действующее вещество: торасемид - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 180.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 6 мг, магния стеарат - 1.6 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 2.5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой "нажать-повернуть" или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
АТОЛЛ, ООО, Россия
Производитель
ОЗОН, ООО, Россия
Представительство
ОЗОН, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Торасемид - диуретическое средство, является петлевым диуретиком.
Основной механизм действия торасемида обусловлен обратимым связыванием с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда. Уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2 - 3 часа после приема препарата внутрь. Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию торасемида. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1 - 2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80 - 90% с незначительными индивидуальными вариациями. Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л. Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97%, соответственно. Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3 - 4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%).
При почечной недостаточности Т1/2 не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса торасемида из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и период полувыведения при этом не меняются.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата Торасемид;
- аллергия на сульфонамиды: сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины (может отмечаться перекрестная аллергия на торасемид);
- почечная недостаточность с анурией;
- печеночная кома и прекома;
- рефрактерная гипокалиемия;
- рефрактерная гипонатриемия;
- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);
- дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- гликозидная интоксикация;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II - III степени, аритмии;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);
- гиперурикемия;
- одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсобция;
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Препарат Торасемид применяют с осторожностью:
- артериальная гипотензия;
- стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
- гипопротеинемия;
- нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
- желудочковая аритмия в анамнезе;
- острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
- диарея;
- панкреатит;
- сахарный диабет (нарушение толерантности к глюкозе);
- гепаторенальный синдром;
- нарушение функции печени;
- цирроз печени;
- почечная недостаточность;
- подагра;
- предрасположенность к гиперурикемии;
- анемия;
- одновременное применение сердечных гликозидов, глюкокортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ);
- гипокалиемия;
- гипонатриемия.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода. Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, в связи с чем препарат не рекомендуется применять во время беременности.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Таблетки Торасемид принимают внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная начальная доза составляет 10 - 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек
Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании печени
Обычная начальная доза составляет 5 - 10 мг один раз в день. При необходимости, доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, превышать ее не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Торасемид применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение 4 - 6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы торасемида не требуется.
Передозировка
Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота для торасемида нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое. Снижение дозы или отмена препарата Торасемид, одновременное восполнение ОЦК, коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотноосновного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, контроль гематокрита. Гемодиализ неэффективен.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов торасемида классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, сонливость; нечасто: судороги мышц нижних конечностей, гиперактивность, нервозность; частота неизвестна: спутанность сознания, обморок, парестезия в конечностях (ощущение онемения, ползания мурашек и покалывания).
Со стороны органа зрения: частота неизвестна: нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна: нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: экстрасистолия, аритмия, тахикардия; частота неизвестна: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови).
Со стороны дыхательной системы: нечасто: носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: часто: диарея; нечасто: боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна: мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна: полиурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: снижение потенции.
Со стороны обмена веществ: нечасто: полидипсия; частота неизвестна: гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), нарушение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны лабораторных показателей: нечасто: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, тромбоцитоз; частота неизвестна: гипергликемия, гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна: апластическая или гемолитическая анемия.
Общие расстройства: нечасто: астения, жажда, слабость, повышенная утомляемость.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Торасемид следует применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид.
У пациентов, особенно в начале лечения препаратом Торасемид и у лиц пожилого возраста, рекомендуется проводить контроль электролитного баланса, объема и концентрации циркулирующей крови.
При длительном лечении препаратом Торасемид рекомендуется проводить регулярный контроль электролитного баланса (особенно уровня калия), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина, липидов и клеточных компонентов крови.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли (ограничивать потребление поваренной соли нецелесообразно) и применение препаратов калия.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными расстройствами или преренальной азотемией данные лабораторных анализов могут включать гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение уровня мочевины в крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить прием препарата Торасемид до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом Торасемид в меньшей дозе.
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Для профилактики гипокалиемии рекомендуется применение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдение диеты, богатой калием.
Применение препарата Торасемид может стать причиной обострения подагры.
У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения торасемидом пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как существует риск развития головокружения и сонливости.
Взаимодействие
При одновременном применении торасемида с минералокортикостероидами и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).
Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга.
Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови.
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.
Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.